高分子药物的另一类是具有药理性的高分子。例如天然肝素具有优异的抗凝血性质，经过研究发现，它是由于天然肝素中含有高浓度的，－NHSO₃基团。因此，可以模拟天然肝素的结构，使高分子载带上述基团，合成了下列高分子药物：
     这种高分子药物便具有较好的抗凝血性。
    近年来，用高分子化合物作为成膜材料，将药物作为囊心，包裹成1～1000微米大小的微胶囊，胶囊的膜具有半渗透性质。药物可借压力、pH值变化、酶的作用、温度改变等方法释放出来。这种微胶囊药物能延缓药物释放的时间，也可以使药物达到长效，即吃一次药管好多天的效果。有些微胶囊药物还显示了特殊的治疗作用，例如肿瘤患者的机体肿瘤生长部位的周围存在一定数量的门冬酰胺，如果将装有门冬酰胺酶的微胶囊注入体内，当肿瘤周围的门冬酰胺渗入胶囊内，并不断地被门冬酰胺酶分解时，肿瘤细胞就失去了门冬酰胺这种必需的养分，肿瘤的生长就会被抑制。

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